|
تعريفها : هي مجموعة من المركبات المتميزة بالخواص التالية :
مقدرتها على ضرب حصار حول مستقبلات b1 الأدرينرجية الموجودة في مستوى القلب فقط وتدعى حاصرات b1 الاصطفائية أو ضرب حصار حول مستقبلات b1 وb2 وتدعى حاصرات b غير الاصطفائية .
بعضها يمتلك خواص مقلدة للودي I.S.D .
بعضها يمتلك خاصية تثبيت الغلاف الخلوي بتأثير مشابه للمخدرات الموضعية ،لذلك لها تأثير مضاد للانظمية القلب .
بعضها يمتلك خاصية اجتياز B.B.B وبالتالي تتميز بتأثيرات مركزية وبعضها الآخر غير قادر على اجتيازها ( أي B.B.B ) .
تصنف الحاصرات الأدرينرجية وفق الخواص السابقة إلى الفئات الخمس التالية :
حاصرات مستقبلات b1 و b2 وليس لها نشاط داخلي مقلد للودي -I.S.A : ويمثلها البروبرانولول.
حاصرات مستقبلات b1 و b2 ولها نشاط داخلي مقلد للودي + I.S.A : ويمثلها مركب البيندولول.
حاصرات مستقبلات b1 وليس لها نشاط داخلي مقلد للودي- I.S.A : ويمثلها مركب الأتينولول .
حاصرات b1 ولها نشاط داخلي مقلد للودي+ I.S.A : ويمثلها مركب البراكتولول .
حاصرات مستقبلات b1 و b2 و a1 : ويمثلها مركب لابيتالول .
وقد تم اكتشاف أول المركبات الحاصرة لـ b من قبل الباحث باول و سليتر عام 1958 مصادفة أثناء بحثهما عن مقلدات الودي حيث قاما بنزع ذرتي الهيدروكسيل من صيغة الإيزوبرينالين واستبدالهما بذرتي كلور لينتج مركب دعي Dichloroisoprenaline ( ووجدا أن هذا المركب حاصر لـ b لكنه لم يعد يستخدم بسبب تأثيراته المقلدة للودي طويلة الأمد ) وبعد أربع سنوات عام 1962 تم اكتشاف المركب الثاني وهو برونيثالول وله تأثير حاصر لـ b ولكن له تأثيرات مقلدة للودي جزئياً لكن استخدامه لم يدم طويلاً .
أعقب ذلك اكتشاف
ما ينوف عن 40 مركباً حاصراً
لمستقبلاتb
هناك عدد كبير من حاصرات bنستعرض بعضها من خلال الجدول التالي :
اسم المركب الحاصر b-Blocker |
الخاصية الاصطفائية Selectivity |
التأثير المثبت للغلاف Membrane Stabilization |
النشاط الداخلي مقلد الودي Intra sympathetic Activity |
الاسم التجاري Trade Name |
الجرعة الدوائية Dosage |
|
P.O ملغ |
I.V ملغ |
|||||
|
Propranolol |
b1 , b2 |
+++ |
- |
إنديرال Inderal |
160-320 |
25-50 |
|
Pindolol |
b1 , b2 |
+ |
++ |
فيسكين Visken |
10-30 |
1-2 |
|
Atenolol |
b1 ( حاصر اصطفائي قلبي) |
- |
--- |
تينورمين Tenormin |
100-200 |
2-5 |
|
Practolol |
b1 ( حاصر اصطفائي قلبي) |
---- |
++ |
إيرالدين Eralden |
100-300 |
20-50 |
|
Labetalol |
b2 , b1 , a |
+ |
--- |
تراندات Trandate |
300-1200 |
100-300 |
ألبرينولول Alprenolol |
b2 , b1 |
+ |
++ |
أبتين Aptin |
100-400 |
5-10 |
أوكس برينولول Oxprenolol |
b2 , b1 |
+ |
++ |
تراسيكول Trasicor |
120-200 |
5-15 |
أسي بيوتولول Acebutolol |
b1 |
+ |
+ |
سيكترال Sectral |
600-1200 |
25-50 |
ميتوبرولول Metoprolol |
b1 |
- |
--- |
لوبريسور Lopressor |
100-200 |
10-20 |
تيمولول Timolol |
b2 , b1 |
+- |
--- |
بلوكاردين |
20-60 |
0.3-0.9 |
نادولول |
b2 , b1 |
- |
--- |
كورغارد |
40-320 أقراص 80 ملغ |
|
ساتولول |
b2 , b1 |
---- |
--- |
سوتاكار |
80-480 أقراص 80 ملغ |
|
تالينولول |
b1 |
--- |
--- |
كوردانم |
50-150 أقراص 50 ملغ |
|
سلي برولول |
b1 |
--- |
--- |
سيليكتول |
100-200 أقراص 200 ملغ |
|
إسمولول |
b1 |
--- |
--- |
بريفي بلوك |
|
|
بوبن دولول |
b1 , b2 |
--- |
+++ |
ساندوروم |
|
|
كاربيترول |
b1 , b2 |
--- |
++ |
كاريترول |
|
|
ملاحظة : يوجد مركب التيمولول على شكل قطرة عينية بتركيز 0.25% تدعى تجارياً Timoptol تستخدم في معالجة الزرق وذلك بآلية تثبيط إفراز الخلط المائي ( حاصرات b بشكل عام تثبط إفراز الخلط المائي لكن الآلية غير معروفة ).
ملاحظة: يوجد مركب حديث يدعى بيتاكسولون خافض للضغط حاصر لـ b1 فقط ، نصف عمره البيولوجي = t ½ 15-20 ساعة ، يوجد بشكل أقراص 10 ملغ ، يعطى بجرعة 10 ملغ والحد الأقصى 20 ملغ ، يدعى تجارياً كيرلون ، كما يوجد على شكل قطرة عينية تدعى تجارياً بيتوكتيك
المشاركات الدوائية لحاصرات b مع المدرات البولية :
وتستخدم لمعالجة ارتفاع الضغط الشرياني المترافق مع الوذمات وهي :
المشاركة : أوكسبرينولول 80 ملغ + كلورثاليدون 10 ملغ = تراسيتنسين ®
Oxpnenolol ( 80 mg ) + Chlorthalidone ( 10 mg ) = Trositensin ® .
يعطى منها قرص واحد إلى قرصين يومياً .
المشاركة : أوكسبرينولول 160 ملغ + كلورثاليدون 20 ملغ = سلوتراسيتنسين ®
Oxpnenolol ( 160 mg ) + Chlorthalidone ( 20 mg ) = Slow Trositensin ®.
تستخدم في الحالات الشديدة من ارتفاع الضغط والوذمات .
المشاركة : بيندولول 10 ملغ + كلوباميد 5 ملغ = فيسكاليدكس ® ( لمعمل ساندورز ) .
Pindolol ( 10 mg ) + Clopamide ( 5 mg ) = Viskaledix ® .
يعطى منها قرص واحد يومياً .
المشاركة : إتينولول 100 ملغ + كلورثاليدون 25 ملغ = تينوريكتك ® .
Atenolol ( 100 mg ) + Chlorthalidone ( 25 mg ) = Tenoretic ® .
ملاحظة : يفضل إعطاء المشاركات السابقة صباحاً .
الدراسة الدوائية لحاصرات b الأدرينرجية :
1- البروبرانولول Propranolol :
® الاسم التجاري : Inderal
q خصائصه :
· حاصر لمستقبلات b2 , b1 . · ليس له نشاط داخلي مقلد للودي .
· له تأثير مضاد لاضطراب نظم القلب بسبب تأثيره المشابه للكينيدين .
· يبدي تأثيراً مثبتاً للغلاف الخلوي مشابهاً بذلك تأثيرات المخدرات الموضعية ( مثل الكوكائين ) .
· يثبط تحرر الرينين من الجهاز قرب الكبي وبالتالي يثبط المحور الهرموني الرافع للضغط .
· يبدي تأثيرات حالة للأدرينالين .
· يبدي تأثيرات عصبية مركزية لأن أكثر حاصرات b قابلة لاجتياز B.B.B حيث يبدي تأثيرات مهدئة .
q الحرائك الدوائية :
الامتصاص : يمتص البروبرانولول بشكل جيد من الأمعاء ويصل للدوران .
التوزع والانتشار : يبلغ نصف العمر البيولوجي للبروبرانولول 3-6 ساعات ، ويتميز بأنه أكثر حاصرات b انحلالاً في الدسم ولذلك فهو يعبر B.B.B ويسبب تأثيرات عصبية مركزية يليه في درجة الانحلال الألبرينولول ثم البندولول أما الأتينولول فهو أكثر حاصرات b قابلية للانحلال في الماء وبالتالي لا يعبر B.B.B .
الانطراح : ينطرح البروبرانولول في البول بالشكل الحر والشكل المقترن مع حمض الغلوكورونيك.
q آلية التأثير :
يقوم البروبرانولول بضرب حصار حول مستقبلات b2 , b1 .
q التأثيرات الدوائية : وهي تبعاً للأجهزة المختلفة :
1- الجهاز القلبي الوعائي : يسبب البروبرانولول عند حقنه وريدياً التأثيرات التالية :
· نقص عدد ضربات القلب ( تباطؤ القلب ) ونقص الحصيل القلبي .
· لا يحدث في البدء انخفاضاً في الضغط الشرياني ويعلل ذلك بزيادة المقاومة المحيطية الناجم عن منعكس مستقبلات الضغط ، ولكن الاستعمال المديد سوف يسبب انخفاضاً في الضغط الشرياني وذلك بسبب :
نقص حجم الحصيل
القلبي الناجم عن بطئ القلب .
‚ تثبيت المحور الهرموني الرافع للضغط ( ولذلك يستفاد منه في معالجة حالات ارتفاع الضغط الناجمة عن زيادة إفراز الرينين ) .
ƒ نقص استهلاك O2 .
„ نقص قلوصية العضلة القلبية .
· يستفاد منه في معالجة اللانظمية القلبية بسبب تأثيراته المشابهة للكينيدين ،حيث يثبط البؤر الخارجية المنبهة في البطينات والمحدثة لتسرع البطينات الاشتدادي .
· يحدث تناقصاً في الناقلية بين الأذينة والبطين وبالتالي يميل نحو إحداث بطء القلب .
· معاكسة اضطرابات نظم القلب : بسبب تأثيره المشابه للكينيندين .
2- العضلات الملساء :
ليس للبروبرانولول نشاط داخلي مقلد للودي ويسبب التأثيرات التالية :
· محاصرة مستقبلات b2 في مستوى العضلات الملساء المحيطة بالقصبات : مما يمنع تأثير الإيزوبرينالين والأدرينالين المرخي للعضلات مما يؤدي إلى تضيق القصبات ، ولذلك لا يعطى لمرضى الربو الحاد وأمراض القصبات الانسدادية لأنه يؤدي إلى تفاقم حالتهم المرضية .
· يقلص ويزيد نشاط العضلة الرحمية .
3- التأثيرات الاستقلابية : يسبب البروبرانولول التأثيرات الاستقلابية التالية :
· نقص سكر الدم بسبب تنشيط إفراز الأنسولين من خلايا b في جزر لانغرهانس في المعثكلة مما يسبب انخفاض سكر الدم .
· انخفاض تحرر الحموض الدسمة الحرة FFA بسبب تثبيط انحلال الدسم بآلية تثبيط أنزيم الأدنيل سيكلاز .
4- تأثيرات دموية :
يثبط البروبرانولول عملية التخثر الدموية بآلية تثبيط نشاط العامل الثامن ( المضاد للناعور ) فيقي بذلك من حدوث الخثرات .
q التأثيرات الجانبية : يسبب البروبرانولول التأثيرات الجانبية التالية :
الشعور بالتعب والدوار والإعياء النفسي والخدر والنمل في الأطراف .
اضطرابات هضمية وعسرة هضم .
اندفاعات جلدية تحسسية .
فرفرية بسبب نقص عدد الصفيحات الدموية .
عنانة جنسية عند الذكور ( نقص نشاط القدرة الجنسية ) .
q التأثيرات السمية : يحدث البروبرانولول التأثيرات السمية التالية :
- استرخاء القلب الاحتقاني . - حصار أذيني بطيني .
- هبوط ضغط شرياني . - تباطؤ القلب .
- هجمة نقص سكر دم حادة خاصة عند المصابين بالسكري والمعالجين بخافضات سكر الدم الفموية أو الأنسولين .
- تشنج وتضيق القصبات والقصيبات يؤدي إلى حدوث هجمة الربو القصبي .
لتجنب هذه التأثيرات يفضل إعطاء البروبرانولول بجرعات صغيرة في البدء تزاد تدريجياً مع مراقبة الضغط والتنفس ومعايرة سكر الدم عند المصابين بالسكري بفترات محددة .
N مضادات الاستطباب : لا يجوز إعطاء البروبرانولول في الحالات التالية :
الحمل .
المرضى السكريون المعالجون بخافضات سكر الدم الفموية أو بالأنسولين .
المرضى المعالجون بحالات الودي مثل الرزربين والغوانيثيدين و a ميثيل دوبا لأنه خافض للضغط أيضاً .
المرضى المصابون باسترخاء القلب الاحتقاني والحصار الأذيني البطيني وتباطؤ القلب وهبوط الضغط الشرياني والربو القصبي والأمراض الرئوية الانسدادية .
ملاحظة : لا يجوز إيقاف الدواء فجأة خاصة عند المصابين بالربو القصبي أو الذبحة الصدرية أو بنقص التروية الإكليلية .
q الاستعمالات السريرية للبروبرانولول : يستخدم البروبرانولول في الحالات التالية :
في اضطراب نظم القلب وتسرع القلب الجيبي والرجفان الأذيني والخفقان الأذيني : بسبب تأثيراته المشابهة للكينيدين والمضادة لاضطراب نظم القلب والمثبطة لنشاط البؤر المنتبذة .
الجرعة :
يوصف بمعدل 1-2 ملغ/كغ وفي اضطراب نظم القلب يوصف بمعدل 0.25-0.5 ملغ/كغ أما بالحقن الوريدي فيعطى بمعدل 25-50 ميكروغرام/كغ مع مراقبة الضغط .
في معالجة الذبحة الصدرية : لأن البروبرانولول ينقص عدد ضربات القلب وبالتالي ينقص من استهلاك الأوكسجين وبالتالي ينقص مستوى اللاكتات كما يوسع الأوعية الإكليلية .
الجرعة :
يعطى بمعدل 80-120 ملغ كما يعطى بجرعات أعلى تصل إلى 120-240 ملغ وهناك دراسات تصل فيها الجرعة حتى 320 ملغ .
في معالجة ارتفاع الضغط الشرياني : ولا يؤدي البروبرانولول إلى هبوط ضغط انتصابي بشكل واضح ولا يظهر التأثير الأخير إلا بعد إعطاء البروبرانولول لفترة طويلة وبجرعة كبيرة .
الجرعة : 1-2 ملغ/كغ .
في معالجة تسرع القلب المرافق لفرط نشاط الغدة الدرقية ويعطى في هذه الحالة مع المركبات المضادة للدراق مثل كاربي مازول أو ميثي مازول أو كاربامازول .
في الوقاية من صداع الشقيقة والآلية في ذلك لا تزال مجهولة .
الجرعة : يعطى بعدل 10-20 مكغ/كغ مرتين يومياً .
q الأشكال الصيدلانية : · أقراص 40 ملغ – 80 ملغ 120 ملغ .
· حبابات 1 ملغ/مل .
من حاصرات b2 , b1 ويمتلك نشاط داخلي مقلد للودي .
التركيز العلاجي الفعال : 10-50 مكغ/مل بلازما .
q التأثيرات الدوائية :
1- على الجهاز القلبي الوعائي : يبدي البندولول عند حقنه وريدياً التأثيرات التالية :
زيادة معدل ضربات القلب في حالة الراحة وخاصة إذا كان معدل ضربات القلب أقل من 70 ضربة/دقيقة ، وليس له تأثير عندما يكون معدل ضربات القلب 70-90 ضربة/دقيقة بينما ينقص معدل الضربات عندما يكون أكثر من 90 ضربة/دقيقة.
هبوط ضغط شرياني ناجم عن نقص الحصيل القلبي ونقص المقاومة المحيطية الإجمالية الشاملة وهذا ما يميزه عن البروبرانولول الذي يزيد المقاومة المحيطية الشاملة .
نقص قوة تقلص العضلة القلبية : بسبب التأثير المشابه للكينيدين لكن تأثيره هذا أقل من البروبرانولول .
توسيع الأوعية الدموية الجلدية في نهايات الأطراف مما يؤدي إلى احمرار الجلد وبالتالي يفضل استخدامه عند المصابين بداء رينو .
يحاصر جزئياً فعل الأدرينالين والإيزوبرينالين على القلب والأوعية الدموية بسبب الخاصية الكامنة المقلدة للودي جزئياً .
2- على العضلات الملساء في القصبات :
يحاصر جزئياً فعل الإيزوبرينالين والأدرينالين عليها بسبب الخاصية الكامنة المقلدة للودي .
عند إعطائه بالحقن الوريدي ( 10 مكغ/كغ ) يعاكس تأثيرات الهيستامين والسيروتونين والأستيل كولين المقلصة لهذه العضلات تجريبياً .
3- التأثيرات الاستقلابية :
لا يسبب إعطاء البيندولول تأثيراً مثبطاً لانحلال الدسم بالمقارنة مع البروبرانولول .
لا يحدث تأثيراً خافضاً لسكر الدم مقارنة مع البروبرانولول وهو أقل حاصرات b خفضاً للضغط .
بينت الدراسات أنه يحدث نقصاً في معدل التقاط الحموض الدسمة الحرة FFA من قبل العضلة القلبية .
لا يسبب التوقف المفاجئ عن تناول البيندولول ظاهرة رينو بسبب النشاط الداخلي المقلد للودي ولا يحدث التوقف تضيقاً للأوعية الإكليلية أو نقصاً في استهلاك O2 .
q التأثيرات الجانبية : يسبب البيندولول التأثيرات الجانبية التالية :
تعب ودوار وصداع وأحلام مزعجة وهمود وهلوسة وإعياء نفسي .
تفاعلات تحسسية عند الأشخاص المستعدين .
اضطرابات هضمية .
N مضادات الاستطباب : لا يجوز استخدام البيندولول في الحالات التالية :
استرخاء القلب الاحتقاني غير المعالج . - حالات القلب الرئوي .
الحصار الأذيني البطيني . - الهجمة الحادة من نوبة الربو القصبي .
المشاركة مع خافضات الضغط مثل الرزربين و a ميثيل دوبا والغوانيثيدين أو الفيراباميل .
q الاستعمالات السريرية : يستخدم البيندولول في الحالات التالية :
الذبحة الصدرية : حيث يعطى بمعدل 7.5-20 ملغ مقسمة على 3 جرعات .
ارتفاع الضغط : حيث يعطى بمعدل 10-30 ملغ مقسمة على عدة جرعات ، ونبدأ بالجرعات الخفيفة 2.5-5 ملغ ويمكن مشاركته مع المدرات البولية .
اضطراب نظم القلب وتسرع القلب الجيبي وتسرع القلب الاشتدادي وتسرع القلب فوق البطيني وخوارج الانقباض البطينية ، حيث يعطى بجرعة 15-30 ملغ يومياً مقسمة على ثلاث جرعات .
الحالات الإسعافية من ارتفاع الضغط الشرياني : ويعطى في الوريد بجرعة 0.4 ملغ يمكن أن تزاد حتى 0.8 ملغ.
ارتفاع الضغط الشرياني عند النساء الحوامل : بسبب أن البيندولول لا يقلص عضلة الرحم على عكس البروبرانولول .
q الأشكال الصيدلانية : · يحضر البيندولول بشكل أقراص 5 ملغ – 10 ملغ – 15 ملغ .
· حبابات 0.2 ملغ/مل .
حاصر b1 اصطفائي قلبي وليس له نشاط داخلي مقلد للودي وهو أكثر حاصرات b قابلية للانحلال في الماء وبالتالي فهو غير قادر على اجتياز B.B.B ويقدر نصف عمره البيولوجي بحوالي 6-8 ساعات.
q التأثيرات الدوائية : يحدث الأتينولول التأثيرات الدوائية التالية :
نقص معدل ضربات القلب .
نقص قوة تقلص العضلة القلبية .
نقص حجم الحصيل القلبي .
نقص معدل استهلاك الأوكسجين وبالتالي يستفاد منه في الذبحة الصدرية .
وبما أنه ليس له تأثير مقلد للودي فيمكن استخدامه عند المصابين بتشنج القصبات في حالة الربو مثلاً لكنه لا يعطى في الهجمة الحادة ويفضل استخدام منبهات b2 ( سالبوتامول – إيزوبرينالين ) .
كما يفضل إيقافه قبل 48 ساعة من العمل الجراحي خاصة عند استخدام الإيثر أو السيكلوبروبان في التخدير .
q التأثيرات الجانبية : يبدي الأتينولول التأثيرات الجانبية التالية :
برودة الأطراف واحتمال حدوث الغانغرين .
ضعف قوة العضلات والشعور بالتعب .
بطء القلب .
اندفاعات جلدية تحسسية .
جفاف مفرزات العين وعند ظهور التأثيرات السابقة يجب إيقاف الدواء واستبداله بدواء آخر.
N مضادات الاستطباب : لا يجوز استخدام الأتينولول في الحالات التالية :
استرخاء القلب الاحتقاني غير المعالج بالديجيتال . - بطء القلب .
الحصار الأذيني البطيني . - الحمل
الفشل الكلوي - هبوط الضغط الشرياني .
مع خافضات الضغط مثل a ميثيل دوبا أو مع حاصرات قنوات الكالسيوم .
q الاستعمالات السريرية : يستخدم الأتينولول في الحالات التالية :
خناق الصدر أو الذبحة الصدرية حيث يعطى بمعدل 100 ملغ والحد الأقصى 200 ملغ .
ارتفاع الضغط الشرياني حيث يعطى بمعدل 100 ملغ/يوم أو 50 ملغ .
q الأشكال الصيدلانية : · أقراص 5- ملغ - 100 ملغ.
كما يمكن أن يشارك مع المدرات البولية .
حاصر اصطفائي لـ b1 وله نشاط داخلي مقلد للودي .
q التأثيرات الدوائية : يسبب البراكتولول التأثيرات التالية :
تخفيض معدل ضربات القلب في حال ارتفاعها أكثر من 90 ضربة/دقيقة وليس له تأثير على معدل الضربات بين 70-90 .
نقص معدل استهلاك الأوكسجين .
تحسين التروية الإكليلية .
خفض الضغط الدموي الشرياني .
نقص المقاومة المحيطية .
تحسين التروية المحيطية ولا يسبب ظاهرة رينو وليس له تأثير على انحلال الدهون .
يمكن إعطاؤه عند المصابين بالربو بسبب خواصه المقلدة للودي ولكن ليس في الهجمة الحادة.
q التأثيرات السمية : يسبب البراكتولول التأثيرات السمية التالية :
تلف في غشاء القرنية والأغشية المخاطية .
تصبغات جلدية .
الصمم وضعف السمع .
تليف الأحشاء خلف البريتوان .
داء رينو .
الذؤابة الحمامية الجهازية .
N مضادات الاستطباب : لا يجوز استخدام البراكتولول في الحالات التالية :
استرخاء القلب الاحتقاني .
هبوط الضغط الشرياني .
حصار أذيني بطيني .
q الأشكال الصيدلانية : · أقراص 100 ملغ
· حبابات 20 ملغ/مل وسعة الحبابة 5 مل .
q الجرعة الدوائية :
يستخدم في الذبحة الصدرية وارتفاع الضغط بجرعة 100-300 ملغ فموياً أو 10-20 ملغ وريدياً.
حاصر لـ b2 , b1 ,a وليس له نشاط داخلي مقلد للودي .
q التأثيرات الدوائية : يسبب اللابيتولول التأثيرات التالية :
بطئ القلب . - توسع وعائي
هبوط ضغط شرياني انتصابي
نقص مستوى الرينين في المصل وبالتالي تثبيط المحور الهرموني الرافع للضغط .
q التأثيرات الجانبية : يسبب اللابيتولول التأثيرات الجانبية التالية :
صداع ونعاس وتعب عام وأحلام مزعجة ( كوابيس ) .
صعوبة القذف المنوي وتأخره .
جفاف الغشاء المخاطي للأنف .
بالمقادير الكبيرة يسبب :
بطئاً شديداً لضربات القلب .
نقص التروية الدماغية والإكليلية .
هبوط ضغط انتصابي .
N مضادات الاستطباب : لا يجوز استخدام اللابيتالول في الحالات التالية :
الربو القصبي لأنه ليس له نشاط داخلي مقلد للودي . - استرخاء القلب الاحتقاني
الحمل وخاصة خلال الأشهر الثلاثة الأولى. - حصار أذيني بطيني .
لا يجوز إيقافه بشكل مفاجئ .
q الاستعمالات السريرية :
يستفاد منه تجريبياً في ضرب حصار حول المستقبلات a , b في الاعضاء المعزولة .
ارتفاع الضغط الشرياني .
q الجرعة الدوائية :
· 300-600 ملغ في ارتفاع الضغط الشرياني الخفيف مقسمة على جرعتين أو ثلاثة جرعات .
· 600-1200 ملغ في ارتفاع الضغط الدموي المتوسط .
· 1200-2400 ملغ في ارتفاع الضغط الدموي الشديد .
q الأشكال الصيدلانية :
· أقراص 100 ملغ – 200 ملغ .
· زجاجات تحوي 100 ملغ تعطى عن طريق التسريب الوريدي مع المحلول السكري .
ويمكن أن يشارك مع المدرات البولية .
q التداخلات الدوائية :
لابيتالول + (مدرات بولية أوa ميثيل دوبا أو الكلونيدين )مما يؤدي إلى زيادة فعالية لابيتالول .
معالجة التسمم بحاصراتb : وتكون عن طريق :
حقن الإيزوبرينالين وريدياً بمعدل 25 مكغ/دقيقة .
حقن الأتروبين وريدياً بجرعة 0.5-1 ملغ .
حقن الأورسيبرينالين وريدياً بجرعة ½ ملغ .
التداخلات الدوائية لحاصرات b :
حاصرات b + أملاح الألمنيوم أو+ كوليسترامين أو+ كولي ستيبول يؤدي إلى نقص امتصاص حاصرات b في مستوى الأمعاء .
حاصرات b + فينيتوئين أو+ ريفامبيسين أو+ فينوباربيتون أو التدخين يؤدي إلى تحريض أنزيمات الكبد المستقلبة لحاصرات b مما ينقص مستواها في البلازما .
حاصرات b + سيميتيدين ( حاصر لـ H2 ) أو+ هيدرالازين ( خافض ضغط ) يؤدي إلى زيادة فعالية حاصرات b .
حاصرات b + ليدوكائين ( مخدر موضعي ) يؤدي إلى نقص معدل انطراح الليدوكائين وزيادة مدة تأثيره بسبب زيادة التأثير المثبت للغلاف الخلوي .
حاصرات b + حاصرات قنوات الكالسيوم ( نيفيديبين ، دليتيازم ، فيراباميل ، أملوديبين ، آزراديبين ……… ) يؤدي إلى زيادة التأثيرات المبطئة للقلب والمنقصة لقلوصية العضلة القلبية .
نهاية بحث حالات الودي